抗体偶联药物（ADC）结合了传统小分子化疗药物的强大杀伤力与抗体药物的肿瘤靶向性，主要由识别癌细胞表面抗原的抗体、杀死癌细胞的药物有效载荷以及连接这两者的连接子构成。ADC通过内吞作用进入细胞，并在溶酶体中释放有效载荷，进而引发癌细胞死亡。有效载荷的数量取决于细胞表面抗原的数量、ADC的药物抗体比率以及抗原返回细胞表面的时间。有效载荷的释放可能带来有益的旁观者效应，也可能引发全身毒性。

在ADC的设计中，没有一成不变的公式。选择合适的抗体、连接子的连接位置、药物分子的数量以及最佳药物有效载荷，都需要深刻理解ADC各组成部分的生物学和化学特性。

微管破坏药物如金盏花素、美登素衍生物、微管溶素等，以及DNA损伤药物如吡咯苯并氮卓类和吲哚氯苯并氮卓类，都是ADC中常用的有效载荷。此外，还有凋亡诱导剂、转录抑制剂等新型药物，它们通过不同的机制发挥作用，为ADC的研发提供了多样化的选择。

连接子的设计同样关键，它需要保证在血液循环中的稳定性以及在细胞内的有效释放。研究人员通过不断的探索和创新，发展了多种连接子和药物有效载荷的连接策略，以实现更高效的肿瘤靶向治疗。

例如，金盏花素的有效载荷通过氨基甲酸酯键连接，美登素衍生物则通过二硫键连接，而微管溶素和DNA损伤药物则采用了不同的连接策略，如酰胺键、氨基甲酸酯键等。

这些研究成果为ADC的进一步开发和应用提供了坚实的科学基础。